О продукте

Торговое название: ЗАЛАИН ®

Международное непатентованное название: Сертаконазол

Сертаконазол является производным имидазола и бензотиофена с широким спектром действия в отношении патогенных грибов (Candida albicans, C. Tropicalis, C. Spp., Pityrosporum orbicare), дерматофитов (Trichophyton и Microsporum) и возбудителей инфекций кожи и слизистых оболочек (грам-положительные штаммы стафило- и стрептококков). Обладает фунгистическим и фунгицидным действием в терапевтических дозах.

Механизм действия сертаконазола заключается в угнетении синтеза эргостерола, основного стерола мембран грибов и дрожжей, и увеличении проницаемости клеточной мембраны, что приводит к лизису клетки гриба.

Фунгицидное действие сертаконазола обусловлено тем, что один из его компонентов -– бензотиофен- имеет структурное сходство с триптофаном, что облегчает проникновение сертоаконазола в плазматическую мембрану гриба. Препарат, повреждая клеточную стенку гриба, приводит к образованию в ней воронок, каналов, пор. Это способствует массивному выходу электролитов (в основном АТФ), утечке цитоплазмы и гибели клетки. Разрушение плазматической мембраны вызывает деструкцию скелета клетки и гибель ее содержимого в результате лизиса органелл. Действие бензотиофена обуславливает фунгицидную активность сертаканазола в низких концентрациях, отличающую препарат от других производных имидазола, а также его эффективность в отношении штаммов грибов с перекрестной резистентностью к имидазолам. Основной эффект последних обусловлен воздействием на биосинтез эргостерола, что приводит лишь к подавлению роста грибов.

Фунгистатический эффект связан с азоловым матриксом сертаконазола, который нарушает синтез эргостерола клеточной мембраны грибов. Эргостерол образуется в результате биосинтеза из более простых веществ через цепь реакций, которая включает синтез промежуточного вещества ланостерола. Ключевую роль в превращении ланостерола в эргостерол играет фермент 14-α-деметилаза. 14-α-деметилаза входит в группу ферментов, известных под общим названием цитохром Р450. Все ферменты группы цитохрома Р450 содержат гематиновый железосодержащий пигмент. Считается, что сертаконазол, подобно другим противогрибковым средствам из группы азолов, связывается с атомом железа гематиновой группы и инактивирует 14-α-деметилазу. Это приводит к нарушению синтеза эргостерола и накоплению ланостерола и других стеролов. Их включение вместо эргостерола в мембрану значительно нарушает структуру и функцию клеточной мембраны грибов.

Сертаконазол сохраняется в коже в терапевтически эффективной концентрации в течение 48 часов после аппликации.

Препарат имеет высокую системную безопасность, доказанную во многих исследованиях. Сертаконазол не имеет системной абсорбции, не обладает мутагенным и канцерогенным эффектом, не вызывает фотосенсибилизации.

Высокая терапевтическая эффективность и безопасность сертаконазола в форме крема доказана во многих исследованиях в России и за рубежом.

Препарат не обладает системным действием, не вызывает побочных эффектов и хорошо переносится.

Длительность назначения препарата в среднем составляет 2-4 недели.